文献类型：期刊文章

作　　者：方平[1,2] 吴春英[1,2] 陈正平[1,2] 周翔[1,2] 万卫星[1,2] 纪书仁[1,2]

机构地区：[1]核医学国家重点实验室 [2]江苏省原子医学研究所

出　　处：《中华核医学杂志》

基　　金：国家自然科学基金;江苏省科委优秀科研骨干人才储备基金;江苏省卫生厅科研基金

年　　份：1999

卷　　号：19

期　　号：3

起止页码：146-148

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX1996、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、JST、核心刊

摘　　要：目的研制早期诊断帕金森病的多巴胺转运蛋白（ＤＡＴ）显像剂９９Ｔｃｍ２β［Ｎ，Ｎ′双（２巯乙基）乙撑二胺基］甲基，３β（４氯苯基）托烷（ＴＲＯＤＡＴ１）。方法以可卡因为原料，经多步反应，合成配体ＴＲＯＤＡＴ１；用亚锡作还原剂，在葡庚糖酸钠（ＧＨ）存在下制备９９ＴｃｍＴＲＯＤＡＴ１。测定标记物的稳定性及在磷酸缓冲液和正辛醇中的分配系数，进行大鼠体内分布和猴显像实验。结果经ＩＲ、１ＨＮＭＲ、ＭＳ等鉴定，ＴＲＯＤＡＴ１与结构一致。制备的９９ＴｃｍＴＲＯＤＡＴ１经ＨＰＬＣ测定其放化纯＞９０％，室温下放置２４ｈ稳定；ｐＨ值７０和７４时的分配系数分别为１３２和１５４。大鼠体内分布结果：９９ＴｃｍＴＲＯＤＡＴ１在脑内浓聚较低（２、６０ｍｉｎ分别为０２８％和０１２％ＩＤ／ｏｒｇａｎ），但脑纹状体摄取２、３０、６０、１２０ｍｉｎ分别为０１９３％、０１８９％、０１４２％和０１３６％ＩＤ／ｇ，保留很好；而小脑、大脑皮质和海马清除较快，纹状体与小脑的比值随时间延长而升高（２、３０、６０、１２０ｍｉｎ分别为１０６、１７７、２４０和４４５），１２０ｍｉｎ纹状体与海马和大脑皮质的比值分?

关 键 词：TRODAT-1 化学合成 震颤性麻痹 放射性核素显像

分 类 号：R742.504] R817.41[临床医学类]