文献类型：期刊文章

作　　者：武卫[1] 唐磊[1] 邓银来[1] 顾维[1] 张荣久[1]

机构地区：[1]江苏吴中苏药医药开发有限责任公司,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

年　　份：2010

卷　　号：41

期　　号：6

起止页码：505-507

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦)。化合物3经酯化、成盐得到最终产物富马酸泰诺福韦酯。合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1HNMR和IR确证。

关 键 词：核苷酸逆转录酶抑制剂  泰诺福韦 富马酸泰诺福韦酯  合成  新合成路线  

分 类 号：R914.5]