文献类型：期刊文章

作　　者：秦凌浩[1] 于泓[1]

机构地区：[1]广东药学院药剂系,广东广州510006

出　　处：《药学学报》

年　　份：2010

卷　　号：45

期　　号：12

起止页码：1559-1564

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2008、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：本文分别研究了水溶性高分子甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC-M)、泊洛沙姆(F68)和聚维酮(PVP)对蛇床子素(OST)结晶的抑制作用,考察了高分子浓度和黏度对其的影响,并通过测定不同时间点的药物浓度绘制蛇床子素的药物浓度-时间关系曲线图。结果表明,HPMC对药物结晶抑制作用最为明显,在测定时间内(8 h)维持药物浓度水平是空白对照的1.61倍,其次是PVP和MC,分别为1.54和1.45倍。药物的结晶过程符合一级动力学方程,根据结晶曲线回归计算其结晶速率常数,结果显示抑制药物晶体形成最显著的高分子材料为HPMC-60SH-4000和HPMC-60SH-10000。与空白对照相比,吸附高分子的蛇床子素在pH 1.2盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出量均大幅提高,表明高分子材料不但可以抑制OST晶体生长而且可改善难溶性药物的溶出行为。

关 键 词：蛇床子素 高分子材料 抑制作用  动力学

分 类 号：R943]