文献类型：期刊文章

作　　者：李英俊[1] 刘丽军[1] 靳焜[2] 孙淑琴[1] 许永廷[3]

机构地区：[1]辽宁师范大学化学化工学院,大连116029 [2]大连理工大学精细化工国家重点实验室,大连116012 [3]辽宁师范大学分析测试中心,大连116029

出　　处：《化学学报》

基　　金：辽宁省自然科学基金(No.20102126);辽宁省教育厅高等学校科研基金(No.2008345)资助项目

年　　份：2010

卷　　号：68

期　　号：16

起止页码：1577-1584

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IC、JST、RCCSE、RSC、SCI(收录号：WOS:000282855700004)、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000282855700004)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1HNMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征.初步的生物活性实验结果表明,化合物7a和7b在20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,化合物7f,7h和7l具有中等的抑制活性.化合物7a～7q在20μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物7b,7g和7i在5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%.杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明,所测试的目标化合物7d～7e,7h～7m和7o～7q均无活性.

关 键 词：三唑并噻二唑  合成  表征  生物活性

分 类 号：O626]