文献类型：期刊文章

作　　者：房志刚[1] 望开鹏[1] 陈亚根[1] 张健康[1] 魏妙[1] 张学农[1,2]

机构地区：[1]苏州大学药学院,苏州215123 [2]苏州利元医药科技有限公司,苏州215002

出　　处：《中国新药杂志》

基　　金：国家科技支撑计划(2006BAI09B00);国家科技部科技型中小企业技术创新基金(07C26223201333)

年　　份：2010

卷　　号：19

期　　号：8

起止页码：713-717

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD_E2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:研究环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉制剂(freeze-dried cyclosporine A-Eudragit S100 nanoparticles,CyA-S100-NP)在家犬体内药动学及相对生物利用度。方法:以双周期交叉随机试验设计法,高效液相色谱法测定6只家犬口服给予环孢素A-Eudragit S100纳米粒冻干粉硬胶囊和新山地明微乳软胶囊(Neoral)后环孢素A的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数。结果:经3P97软件拟合,环孢素A的药动学过程符合二室模型。与Neoral相比,CyA-S100-NP的AUC显著增大(P<0.05),CL显著降低(P<0.05),相对生物利用度为135.9%。结论:CyA-S100-NP可促进药物口服吸收,显著提高环孢素A的生物利用度,有望开发成为一种新型口服环孢素A纳米粒固体制剂。

关 键 词：环孢素A pH敏感性纳米粒  药动学 生物利用度

分 类 号：R969.1] R979.5[药学类]