文献类型：期刊文章

作　　者：黄静[1] 苏燕评[1] 俞昌喜[1] 许盈[1] 杨渐[1]

机构地区：[1]福建医科大学药学院药理学系,福州350004

出　　处：《海峡药学》

基　　金：福建省改革与发展委员会产业技术开发项目(2009年);福建省科技厅科技计划重点项目(2009Y0026)资助

年　　份：2010

卷　　号：22

期　　号：3

起止页码：197-200

语　　种：中文

收录情况：JST、普通刊

摘　　要：目的探讨钩吻生物碱化合物抗消化系统肿瘤的活性,并初步探索其构效关系。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)比色法,观察钩吻生物碱化合物对人肝肿瘤细胞HepG2、人胃癌细胞MGC80-3、人食管癌细胞TE-11和人结肠癌细胞SW480增殖的抑制作用。结果钩吻素子、钩吻素甲、钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱对SW480细胞和MGC80-3细胞增殖具有显著的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对SW480细胞半数抑制浓度(IC50)分别为0.45±0.10,0.76±0.28,0.52±0.22和1.41±0.06mmol.L-1。对MGC80-3细胞IC50分别为0.82±0.19,1.20±0.33,1.14±0.23和1.22±0.11mmol.L-1。钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己对TE-11细胞和HepG2细胞的增殖也有一定的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对TE-11细胞半数抑制浓度(IC50)分别为0.74±0.05,1.94±0.30和1.73±0.35mmol.L-1。对细胞HepG2的IC50分别为1.26±0.32,1.82±0.35和1.79±0.54mmol.L-1。结论钩吻生物碱化合物具有抗消化系统肿瘤活性,并存在一定的构效关系。

关 键 词：钩吻 生物碱 抗肿瘤活性

分 类 号：R282.710.5[中药学类]