文献类型：期刊文章

作　　者：张扬[1] 蔡志强[1] 孙铁民[1] 张春玲[2]

机构地区：[1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016 [2]沈阳红药制药有限公司,辽宁沈阳110044

出　　处：《中国药物化学杂志》

年　　份：2010

卷　　号：20

期　　号：2

起止页码：102-105

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2011_2012、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的合成抗老年痴呆药卡巴拉汀。方法以间甲氧基苯乙酮为起始原料,经还原、氯代、胺化、脱甲基化、手性拆分5步反应制得关键中间体(S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯酚(7);以乙胺为原料,经3步反应制得另一中间体N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯(11);化合物7和11经缩合得到目标化合物卡巴拉汀。结果与结论目标化合物的总收率为12.9%(以间甲氧基苯乙酮计),其结构经M S、1H-NMR谱确证。改进后的合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。

关 键 词：卡巴拉汀 手性拆分 老年痴呆症

分 类 号：R914]