文献类型：期刊文章

作　　者：李娟[1] 何海霞[1] 周远大[1] 陈小平[2]

机构地区：[1]重庆医科大学附属第一医院临床药理研究室,重庆400016 [2]北京世桥生物制药有限公司,北京100131

出　　处：《中国新药与临床杂志》

基　　金：科技部2006年度科技型中小企业技术创新基金项目(06C26211100623)

年　　份：2010

卷　　号：29

期　　号：1

起止页码：45-49

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IPA、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的探讨苯环喹溴铵对毒蕈碱样乙酰胆碱受体(M受体)亚型的选择性。方法以表达单一M受体亚型的CHO细胞株进行细胞与[3H]-QNB的饱和实验,并进行竞争抑制药和[3H]-QNB与M受体亚型的竞争结合实验,计算Kd值和Ki值。通过离体膀胱肌条实验评价苯环喹溴铵干预乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,计算pA2值。观察苯环喹溴铵对麻醉犬心率、心电图的影响及其对小鼠气管分泌功能的影响。结果苯环喹溴铵对3种细胞的抑制强度为CHOM3>CHOM1>CHOM2,对CHOM3和CHOM1的抑制能力相似,明显高于对CHOM2的抑制能力(P<0.01)。苯环喹溴铵可拮抗乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,使量效曲线平行右移,PA2值为7.09±s0.06。与溶媒组相比,苯环喹溴铵经鼻给药后对麻醉犬的心率和心电图无明显影响(P>0.05)。苯环喹溴铵大剂量组给药后1h、2h和中剂量组给药后2h能明显减少小鼠气管分泌物的分泌(P<0.01)。结论苯环喹溴铵是一种可选择性作用于M1和M3受体亚型的拮抗药。

关 键 词：受体,毒蕈碱  乙酰胆碱 CHO细胞 苯环喹溴铵

分 类 号：R962]