文献类型：期刊文章

作　　者：金丹婷[1] 钟梁[1] 刘北忠[1] 袁佩[2] 刘畅[1] 王翀[1] 王春光[1] 朱丹[1] 吴燕[1]

机构地区：[1]重庆医科大学医学检验系临床检验诊断学教育部重点实验室,重庆400016 [2]重庆医科大学医药研究所,重庆400016

出　　处：《中国医院药学杂志》

基　　金：国家自然科学基金(No.30300449);国家中医药管理局(No.02-03ZP52);重庆医科大学校级课题(No.XBYB2007104;XBYB2007108)

年　　份：2010

卷　　号：30

期　　号：5

起止页码：360-362

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IPA、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:以天然存在的大黄素为原料合成了甲基化衍生物三甲氧基大黄素,并进行体外抗肿瘤活性的研究。方法:利用硫酸二甲酯/丙酮甲基化组合合成目标化合物1,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽醌;通过常规方法,对其理化性质进行鉴定。采用HPLC及ESI-MS对其结构进行表征;通过MTT比色法与流式细胞术检测其对K562细胞增殖及细胞周期分布的影响。结果:三甲氧基大黄素为淡黄色粉末,mp:226～227℃,溶于氯仿等有机溶剂。其结构经HPLC及ESI-MS检测得到确证;浓度依赖性地抑制K562细胞的增殖,并使G0/G1期的细胞比例增加。结论:以大黄素为原料,成功合成了其新的衍生物。三甲氧基大黄素具有抑制K562细胞增殖及阻滞细胞周期由G0/G1期向S期移行的抗肿瘤活性。

关 键 词：大黄素 大黄素衍生物  合成  抗肿瘤活性

分 类 号：R963]