文献类型：期刊文章

作　　者：房志刚[1] 陈亚根[1] 张健康[1] 魏妙[1] 张学农[1,2]

机构地区：[1]苏州大学药学院,苏州市215123 [2]苏州利元医药科技有限公司,苏州市215002

出　　处：《中国药房》

基　　金：国家科技支撑计划课题资助项目(2006BAI09B00);国家科技部科技型中小企业技术创新基金(07C26223201333);江苏省卫生厅招标课题(H200630);国家大学生创新实践课题(57315420)

年　　份：2010

卷　　号：21

期　　号：9

起止页码：796-799

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2008、CAS、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD_E2011_2012、IC、IPA、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:研究环孢素A纳米粒(CyA-NP)在小鼠体内组织分布,并与市售新山地明微乳制剂(Neoral)的组织分布特征进行比较。方法:取小鼠120只,随机分为20组,每组6只,前10组小鼠按25mg·kg-1的剂量灌胃给予Neoral溶液,后10组灌胃给予等剂量的CyA-NP溶液,于给药后不同时间摘眼球取血及制备各组织样品,各样品中的药物采用液-液萃取法提取,建立高效液相色谱(HPLC)法测定血液及各组织中不同时间的药物浓度,以各组织药动学参数和靶向参数为评价指标,对2种制剂在小鼠体内的分布特征和靶向性进行评价。结果:血药浓度测定方法的回收率均大于72%,日内、日间精密度良好;2种制剂在小鼠体内均符合口服吸收二室模型;与Neoral比较,CyA-NP给药后CyA在血液及各组织中药物浓度较快达到峰值,相对生物利用度为162.5%;在体内药物浓度分布趋势为肝>心>肾>脾>肺,在肝中无蓄积。结论:与Neoral比较,CyA-NP体内分布迅速,组织分布广泛,促进了药物口服吸收,改变了CyA在体内的组织分布,有助于提高临床用药水平,对局部脏器移植有更好的疗效。

关 键 词：环孢素A 纳米粒 新山地明 小鼠 组织分布  靶向性

分 类 号：R979.5] R969.1[药学类]