文献类型：期刊文章

作　　者：姚金成[1] 饶健[1] 曾令贵[1] 张陆勇[2] 江振洲[2] 何玲[2] 胡领[3] 赵绪元[3]

机构地区：[1]湖南省药品审评认证与不良反应监测中心,长沙市410013 [2]中国药科大学国家新药筛选中心,南京市210009 [3]中南大学湘雅二医院,长沙市410011

出　　处：《中国药房》

基　　金：财政部行业科研专项“中药毒性的评价方法学研究和科学应用”资助项目(200707008);湖南省科技厅科技计划项目(2009SK3084)

年　　份：2010

卷　　号：21

期　　号：7

起止页码：577-580

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2008、CAS、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD_E2011_2012、IC、IPA、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:研究雷公藤甲素在大鼠肝微粒体中代谢及酶促反应动力学。方法:将雷公藤甲素与5种不同诱导剂(地塞米松(DEX)、苯巴比妥(PB)、β-萘黄酮(β-NF)、吡啶(PD))诱导的大鼠肝微粒体进行体外共孵育;并与8种选择性CYP酶抑制剂(酮康唑、醋竹桃霉素、磺胺苯吡唑、二乙基二硫代氨基甲酸酯(盐)、奎尼丁、呋拉茶碱、毛果芸香碱、奥芬那君)在空白肝微粒体中共孵育。采用液相色谱-质谱联用技术测定孵育后剩余雷公藤甲素的含量。结果:酮康唑和醋竹桃霉素能明显抑制雷公藤甲素的代谢;磺胺苯吡唑和奥芬那君对其代谢也有一定抑制作用,但不及酮康唑和醋竹桃霉素。结论:雷公藤甲素在大鼠肝微粒体中代谢主要由CYP3A介导,其次由CYP2C和CYP2B介导。

关 键 词：雷公藤甲素 大鼠肝微粒体 体外代谢 酶促反应动力学  

分 类 号：R285[中药学类] R97[中医学类]