文献类型：期刊文章

作　　者：孟胜男[1,2] 张懋璠[1] 王欣[1] 赵妍[1] 李明如[1] 李煦颖[1] 何仲贵[2]

机构地区：[1]中国医科大学药学院药剂学教研室,沈阳110001 [2]沈阳药科大学药学院药剂教研室,沈阳110016

出　　处：《中国药学杂志》

基　　金：辽宁省自然科学基金资助项目(20082103)

年　　份：2009

卷　　号：44

期　　号：21

起止页码：1637-1642

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的应用Caco-2细胞模型对卡莫氟(carmofur,1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil,HCFU)的吸收、转运特性及其机制进行研究。方法分别考察时间、pH、浓度及抑制剂对HCFU吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算HCFU的表观渗透系数,研究不同药物浓度对其转运的影响。结果Caco-2细胞对HCFU的吸收在20min内呈线性,药物摄取时间定为10min;pH对HCFU的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示,HCFU的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成;P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米对HCFU的吸收基本没有影响,而耐药相关性蛋白(MRP)抑制剂MK571的存在可显著增加对HCFU的吸收(P<0.05)。双向转运的表观渗透性存在方向性差异,且受浓度的影响。结论HCFU在Caco-2细胞中以主动和被动2种形式吸收,其吸收存在外排机制,MRP2可能对HCFU的吸收有外排作用。

关 键 词：卡莫氟 CACO-2细胞模型 吸收  转运

分 类 号：R333.3] R966[基础医学类]