文献类型：期刊文章

作　　者：杜光剑[1] 陈东亮[1] 卢锐炯[1] 王晓军[1] 鄢明[1]

机构地区：[1]中山大学药学院精细化工与合成药物工业研究院,广州510006

出　　处：《有机化学》

基　　金：国家自然科学基金(Nos.20772160;20972195);教育部NCET计划;广州市科技计划和珠海市科技计划资助项目

年　　份：2009

卷　　号：29

期　　号：10

起止页码：1575-1581

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IC、JST、RCCSE、SCI(收录号：WOS:000271694600010)、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000271694600010)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：以6-氯-3-吡啶甲醛为原料,通过多步反应合成了一系列3-(吗啉吡啶基)-5-取代异噁唑类化合物,并用IR,1HNMR,13CNMR和MS进行了结构确证.这些化合物均以异噁唑为母核,具有近似的平面结构,在异噁唑环的3-位引入吗啉吡啶基,而在5-位引入酯基、取代氨基、三唑环和噁唑烷酮环.研究了这些化合物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌和大肠杆菌的抑制活性,发现与噁唑烷酮类上市药物利奈唑胺相比,目标化合物均显示出更低的抗菌活性,最低抑制浓度(MIC)大于32mg/L,这些试验结果表明异噁唑母核的5-位缺乏sp3杂化结构,可能会导致抗菌活性的显著降低.

关 键 词：异噁唑类化合物  合成  抗菌活性 噁唑烷酮类抗菌药物  

分 类 号：TQ463.53[化工与制药类]