文献类型：期刊文章

作　　者：王有妹[1,2] 张丽锋[1,3] 郑斯骥[2] 李雅娟[1] 方晓玲[1]

机构地区：[1]复旦大学药学院药剂学教研室,上海200032 [2]上海中西制药有限公司,上海201806 [3]山西医科大学药学院临床药学教研室,太原030001

出　　处：《中国临床药学杂志》

年　　份：2009

卷　　号：18

期　　号：5

起止页码：268-271

语　　种：中文

收录情况：CAS、IPA、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的考察盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收特征。方法采用离体外翻肠囊法,以HPLC法测定不同浓度的盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收量,并分别计算吸收速率常数(ka)和表观渗透系数(Papp);同法考察了P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米和环孢素A)对盐酸度洛西汀肠道吸收的影响。结果药物浓度对大鼠各肠段ka没有明显影响;ka按空肠、回肠、十二指肠、结肠依次减小,分别为(2.64±0.17)、(2.15±0.11)、(1.24±0.04)和(0.88±0.09).h-1,药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;Papp按空肠、回肠、十二指肠和结肠依次减小,分别为(5.59±1.69)×10-5、(4.88±1.38)×10-5、(3.08±1.05)和(2.66±0.70)×10-5cm·s-1;P-糖蛋白抑制剂对吸收没有明显影响。结论盐酸度洛西汀吸收窗比较长,适合制成肠溶制剂,也提示可以制成在肠道中缓释的制剂。

关 键 词：盐酸度洛西汀 肠吸收 吸收速度常数  表观渗透系数 P-糖蛋白 高效液相色谱  

分 类 号：R96]