文献类型：期刊文章

作　　者：黄燕[1] 田清清[2] 李谭瑶[2] 陈波[2] 姚守拙[1,2]

机构地区：[1]湖南大学化学生物传感与计量学国家重点实验室,长沙410082 [2]湖南师范大学化学生物学及中药分析教育部重点实验室,长沙410081

出　　处：《中国科学（B辑）》

基　　金：国家重点基础研究发展计划(批准号:2006CB504701);国家自然科学基金(批准号:20875028)资助

年　　份：2009

卷　　号：39

期　　号：8

起止页码：760-766

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CSCD、CSCD2011_2012、RSC、核心刊

摘　　要：以壳聚糖微球为载体、戊二醛(glutaraldehyde,GA)为交联剂对血管紧张素转化酶(Angiotensin converting enzyme,ACE)进行固定化.用固化的ACE作为亲和介质,利用血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)与ACE之间的亲和作用,结合高效液相色谱对亲和前后的体系进行检测,比较两者各组分色谱峰的差异,以此实现快速筛选复杂体系中的ACE抑制剂.应用赖诺普利(Lisinopril)、九肽抑制剂、依那普利(Enalapril)、培哚普利(Perindopril)、卡托普利(Captopril)等已上市的ACEI对方法进行验证,反映方法具有高度选择性.将方法应用于中药地龙及山楂筛选,发现共有5个组分与ACE有亲和作用,并且都能抑制ACE酶活性,它们对酶活性抑制的IC50值在0.45～4.62μg/mL范围.通过对亲和方法重现性考察,6次测定的相对标准偏差小于1%,说明方法可靠.提出的亲和色谱-色谱指纹差异法非常适合于从中药及天然产物等复杂混合物库中快速筛选靶点活性物质.

关 键 词：中药 血管紧张素转化酶抑制剂 筛选  亲和色谱  固定化酶

分 类 号：TQ461[化工与制药类] TS201.21]