文献类型：期刊文章

作　　者：王钦[1] 章良[2] 胡玮[1] 胡展红[1] 张学农[1,3]

机构地区：[1]苏州大学药学院药剂学教研室,江苏苏州215123 [2]苏州大学药学院生物制药教研室,江苏苏州215123 [3]苏州利元医药科技有限公司,江苏苏州215002

出　　处：《中国药学杂志》

基　　金：国家科技支撑计划课题资助(2006BAI09B00);国家科技部科技型中小企业技术创新基金(07C26223201333);江苏省"六大人才高峰"资助项目;江苏省卫生厅招标项目(H200630)

年　　份：2009

卷　　号：44

期　　号：12

起止页码：913-919

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2008、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的采用新型壳聚糖载体研究去甲斑蝥素的双重肝靶向制剂。方法以N-乳糖酰壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒。考察多种制备条件对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性、细胞毒性及其与肝肿瘤细胞的亲和性。结果纳米粒外观圆整,粒径较小(118.68±3.37)nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,体外释药遵循Higuchi方程。与未经半乳糖修饰的壳聚糖纳米粒相比,N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外对肝肿瘤细胞SMMC-7721、HepG2更具亲和性,细胞毒作用更显著。结论去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒在体外可发挥双重靶向作用,可显著提高药物的抗肿瘤作用。

关 键 词：去甲斑蝥素 N-乳糖酰壳聚糖  纳米粒 细胞摄入  细胞毒性  

分 类 号：R944]