文献类型：期刊文章

作　　者：顾轶[1,2] 王广基[1] 张经纬[1] 艾华[1] 吕华[1] 谢海棠[3] 贾元威[3] 孙建国[1]

机构地区：[1]中国药科大学药物代谢动力学重点实验室 [2]和记黄埔医药(上海)有限公司药物代谢及动力学部,上海201203 [3]皖南医学院弋矶山医院安徽省药物临床评价中心

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》

基　　金：国家"863"计划基金资助项目(2003AA2Z347A);国家自然科学基金资助项目(305722228);江苏省自然科学基金资助项目(BK2005098;BK2006152)

年　　份：2009

卷　　号：14

期　　号：4

起止页码：368-373

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、RCCSE、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。

关 键 词：20(R)-人参皂苷Rh2  吸收  药代动力学 肠袢 液质联用

分 类 号：R965.2]