文献类型：期刊文章

作　　者：刘利萍[1] 李益民[1] 杨玲[2]

机构地区：[1]绍兴文理学院药学系,浙江绍兴312000 [2]绍兴市药品检验所生化室,浙江绍兴312000

出　　处：《中国医学科学院学报》

年　　份：2008

卷　　号：30

期　　号：5

起止页码：589-594

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的制备乳酸司帕沙星(SPLX)脂质体,评估其体外角膜渗透性和抗菌作用。方法采用pH梯度法制备SPLX脂质体(磷脂:胆固醇:药物质量比为18∶6∶1),Franz扩散池和兔角膜进行渗透实验,高相液效色谱法测定药物浓度并计算渗透参数,二倍稀释法检测其对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度(MICs)和最小杀菌浓度(MBCs),并测定时间-杀菌率。结果pH梯度法制备的SPLX脂质体包封率为(81.61±1.98)%,明显高于薄膜分散法(11.48±0.86)%和逆向蒸发法(18.64±1.05)%(P均<0.01)。SPLX脂质体对角膜的表观渗透系数和膜内药物滞留量比SPLX溶液提高了1.65和4.98倍。SPLX脂质体对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的MICs分别是SPLX溶液的1/4、1/2、1/1和1/17倍,MBCs是SPLX溶液的1/4、1/2、1/1和1/4倍,且SPLX脂质体对细菌的杀菌起效时间比SPLX溶液快。结论pH梯度法可以制得高包封率的SPLX脂质体,脂质体有助于提高SPLX对角膜的渗透性和抗菌作用。

关 键 词：乳酸司帕沙星脂质体  PH梯度法 包封率 角膜渗透性  抗菌性

分 类 号：R943]