文献类型：期刊文章

作　　者：应荣[1] 黄健[2] 郭红云[1]

机构地区：[1]浙江工业大学化学工程与材料学院,浙江杭州310014 [2]台州市环保局,浙江台州318000

出　　处：《精细化工中间体》

年　　份：2008

卷　　号：38

期　　号：5

起止页码：34-36

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSA-PROQEUST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：盐酸吉西他滨是一种核苷类抗代谢抗肿瘤药。笔者利用2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯经三(叔丁氧基)氢化铝锂的还原,对甲苯磺酰化生成2-脱氧-2,2-二氟-D-呋喃核糖-3,5-二苯甲酸酯-1-对甲苯磺酸酯,然后与胞嘧啶在催化剂三甲硅基三氟甲磺酸酯的作用下糖基化生成2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷-3',5'-二苯甲酸酯,最后经脱保护,与浓盐酸生成盐酸盐,在混合液v(水)∶v(丙酮)=1∶12下,结晶生成盐酸吉西他滨。改进后的方法降低了毒害,且原料便宜易得,总收率达到14.8%。

关 键 词：吉西他滨 对甲苯磺酰化  合成  

分 类 号：TQ062]