文献类型：期刊文章

作　　者：邵怀启[1] 冯亚青[1] 洪浩[2]

机构地区：[1]天津大学化工学院,天津300072 [2]凯莱英医药化学(天津)有限公司,天津300457

出　　处：《精细化工》

年　　份：2008

卷　　号：25

期　　号：7

起止页码：647-650

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2004、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、IC、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮是合成杂环类镇痛药的重要中间体。以L-天冬氨酸为起始原料,经5步反应合成了(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮,总收率19%。对合成路线中的关键步骤——双内酰胺的还原过程进行了量子化学计算,并以硼氢化钠/硫酸为还原剂,实现了双内酰胺的单羰基还原过程,还原反应收率90%,区域选择性100%。该路线已实现千克级生产,生产总收率17%。

关 键 词：吡咯烷酮 区域选择性还原  双内酰胺  量子化学 医药与日化原料

分 类 号：TQ463.5[化工与制药类] O621.3]