文献类型：期刊文章

作　　者：孙政进[1] 马玉卓[1] 陈静波[2] 刘鹰翔[1]

机构地区：[1]广东药学院药物化学系,广东广州510006 [2]云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室,云南昆明650091

出　　处：《中国医药工业杂志》

年　　份：2008

卷　　号：39

期　　号：5

起止页码：321-324

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IPA、JST、RSC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：对氟苯胺与氨基氰反应得到的N-(4-氟苯基)胍碳酸盐,经脱酸、与α-甲基乙酰乙酸乙酯闭环和氯代反应制得关键中间体4-氯-2-(4-氟苯胺基)-5,6-二甲基嘧啶(4)。另用苯乙胺与乙酰氯经酰胺化后闭环和还原反应制得1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(7)。4和7经缩合、成盐得到抗溃疡药盐酸瑞伐拉赞,总收率约60%(以对氟苯胺计)。

关 键 词：瑞伐拉赞  抗溃疡药 质子泵抑制剂 合成  

分 类 号：R975.6]