文献类型：期刊文章

作　　者：涂国刚[1] 黄惠明[1] 熊芳[2] 徐文方[3] 李少华[1]

机构地区：[1]南昌大学医学院药学系,江西南昌330006 [2]南昌大学医学院第二附属医院,江西南昌330006 [3]山东大学药学院,山东济南250012

出　　处：《中国新药与临床杂志》

年　　份：2008

卷　　号：27

期　　号：3

起止页码：219-226

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、IPA、JST、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能。MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病。近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂。本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计。综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物。

关 键 词：基质金属蛋白酶 癌  计算机辅助设计 基质金属蛋白酶抑制剂 锌离子结合基  

分 类 号：R914] R914.2[药学类]