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酮洛芬羟丙基-β-环糊精凝胶剂的制备及其经皮渗透性
Preparation and Evaluation of Ketoprofen-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Compound Gel for Transcutaneous Permeation
文献类型:期刊文章
机构地区:[1]福建医科大学药学院药剂学系,福州350004 [2]福建医科大学附属厦门第一医院,厦门361003
基 金:福建省科技厅青年科技人才资助项目(2004J045)
年 份:2007
卷 号:41
期 号:5
起止页码:437-439
语 种:中文
收录情况:JST、ZGKJHX、普通刊
摘 要:目的筛选酮洛芬羟丙基-β-环糊精(KP-HP--βCD)凝胶剂的最佳处方,比较该凝胶剂与酮洛芬(KP)游离药物凝胶的离体皮肤渗透性,探讨包合物作为载体对KP经皮渗透的影响。方法以高温下KP含量变化作为稳定性指标,采用正交实验设计确立最佳处方。采用改良双室渗透池作为离体皮肤的渗透试验装置,测定KP在接受液内的累积透过药量和皮肤内的滞留药量。结果pH为7.0、每100 g凝胶剂中助溶剂丙二醇用量20mL、抗氧化剂NaHSO3为0.3 g时,包合物凝胶剂黏度适中,稳定性最好。包合物凝胶剂经皮渗透过程符合零级释放动力学,与游离KP凝胶剂相比,前者药物透过皮肤速率明显减慢,透皮24 h后,药物在皮肤内滞留量约为后者的2.5倍。结论KP-HP--βCD包合物凝胶剂处方设计合理,性质稳定。以包合物为KP载体、卡波姆为基质的凝胶剂具有促进药物进入皮肤的作用。
关 键 词:酮基布洛芬 包合物 凝胶剂 正交法 经皮渗透
分 类 号:R94]
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