文献类型：期刊文章

作　　者：胡雅儿[1] 王子玫[1] 张永芳[1] 夏宗勤[1]

机构地区：[1]上海交通大学医学院细胞调控研究室,实验核医学教研室,200015

出　　处：《中华核医学杂志》

基　　金：国家自然科学基金(30070926;30371636)

年　　份：2007

卷　　号：27

期　　号：2

起止页码：109-111

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、JST、核心刊

摘　　要：目的探讨知母活性成分 ZMS、黄芪活性成分 HQ 和两者联合应用对 M_2受体和 G 蛋白偶联的影响。方法以转染 M_2受体的 CHOm2细胞为模型,用~3H-N-甲基东莨菪碱(NMS)结合法测定 M_2受体的密度,用不被 GTP 酶水解的^(35)S-γ位硫代 GTP(GTPγS)在 M 受体激动剂氨甲酰胆碱作用下与 G 蛋白进行不可逆结合,测定结合部分的放射性,以反映 M_2受体与 Gα蛋白的偶联活性。分别测定加入 ZMS 及 HQ(10^(-5)mol/L)对偶联的影响,并以加入等体积二甲基亚砜(DMSO)为对照。以偶联活性被 M_2受体密度除,所得的商反映偶联效率。结果 ZMS 和 HQ 在浓度为10^(-5)mol/L 时都能提高 M_2受体密度和 M_2受体与 G 蛋白的偶联活性。HQ 能提高偶联效率,ZMS 无此作用,两者联合应用时偶联效率的提高更显著(偶联效率依次为1.102,1.011,1.324)。结论 ZMS 和 HQ 增强M_2受体和 G 蛋白偶联活性的机制不同,前者主要提高 M_2受体密度,从而使 G 蛋白的偶联量增加,后者则除提高 M_2受体密度外还提高偶联效率。两者联合应用时偶联效率的提高更显著。

关 键 词：知母 黄芪  皂苷类 受体 毒蕈碱 G蛋白质类  

分 类 号：R285[中药学类]