文献类型：期刊文章

作　　者：冯金[1] 陈卫民[1] 孙平华[1]

机构地区：[1]暨南大学药学院药物化学教研室,广东广州510632

出　　处：《南方医科大学学报》

基　　金：广州市科技计划项目(2005Z3-E5121);暨南大学科研启动基金(51205008)

年　　份：2007

卷　　号：27

期　　号：2

起止页码：177-180

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究抗老年痴呆药物重酒石酸卡巴拉汀的合成新工艺。方法以3-羟基苯乙酮为原料,经过成肟反应,Al-Ni合金催化还原,Eschweiler-clarkeN-甲基化反应得重要中间体3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚,再与另一侧链甲乙氨基甲酰氯连接,合成外消旋的卡巴拉汀,经DDTA拆分,再与酒石酸成盐,最终得到目标产物。结果对卡巴拉汀的合成工艺进行了改进,总产率达4.17%。结论新工艺原料易得,条件温和,收率较高,适合工业生产。

关 键 词：卡巴拉汀 老年痴呆 合成  

分 类 号：TQ463.2[化工与制药类]