文献类型：期刊文章

作　　者：景临林[1] 金瑛[1] 张生勇[1] 孙晓莉[1]

机构地区：[1]第四军医大学药学系化学教研室,陕西西安710032

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：国家自然科学基金项目(50372084)

年　　份：2006

卷　　号：16

期　　号：5

起止页码：292-295

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2011_2012、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法。方法以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇。结果多烯紫杉醇手性C13侧链的4步反应总收率为76%,光学产率为99%,对接及去保护3步反应总收率为64%。结论在多烯紫杉醇手性C13侧链的合成过程中,对价格昂贵的金鸡纳生物碱衍生物配体进行了回收和再利用,大大降低了反应成本。同时还优化了反应过程,避免了柱色谱分离,有利于多烯紫杉醇的工业化生产。

关 键 词：药物化学 药物制备 化学合成 可回收配体  多烯紫杉醇C13侧链  多烯紫杉醇

分 类 号：R914]