文献类型：期刊文章

作　　者：马玉卓[1] 尹利娜[2] 刘鹰翔[1] 梅文杰[1] 计志忠[2]

机构地区：[1]广东药学院药物化学系,广东广州510006 [2]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：广东省自然科学基金博士启动项目(994615)

年　　份：2006

卷　　号：16

期　　号：3

起止页码：144-149

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2011_2012、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的设计合成一系列2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗肿瘤活性进行体外试验。方法以环戊酮为原料,经Stock反应、Williamson反应、Mannich反应和芳胺交换反应合成目标化合物。结果合成12个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、IR和元素分析确证。用人肝癌细胞(Bel-7402)、人口腔癌细胞(KB)进行体外抗肿瘤活性试验。初步体外活性筛选结果显示,化合物Ⅰ9具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为0.98、2.19μmol.L-1,但低于阳性对照药氟脲嘧啶。结论在苯亚甲基环戊酮2位侧链氨基连接的苯环的2、3、4位引入供电子基,或者在对位引入,可提高化合物活性,但在对位引入诱导效应的卤素原子,其活性下降。

关 键 词：药物化学 Ca合物制备  化学合成 取代苯亚甲基环戊酮Mannich碱  抗肿瘤活性

分 类 号：R914]