文献类型：期刊文章

作　　者：陈钢[1] 侯世祥[1] 刘军[2] 张瑜[1] 卢懿[1] 李芳琼[1]

机构地区：[1]四川大学华西药学院药剂学教研室,成都610041 [2]武警成都医院耳鼻咽喉科,成都610041

出　　处：《中国药学杂志》

年　　份：2006

卷　　号：41

期　　号：9

起止页码：685-688

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的探索温度敏感原位凝胶作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗耳聋提供依据。方法以泊洛沙姆407为基质制备地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶,测定其低临界溶液温度(LCST)。建立DSP和地塞米松(Dex)HPLC测定方法；考察凝胶中药物的稳定性；采用扩散池方法评价其体外释放行为；与溶液剂相比较,研究鼓室注射载药原位凝胶后耳蜗外淋巴液中药动学规律。结果制得的DSP温度敏感原位凝胶的LCST为26.5℃,制剂较稳定,体外释放遵循Higuchi方程。鼓室注射DSP原位凝胶,药物在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射DSP溶液的492.8倍；而且其缓释特征明显,同鼓室注射DSP溶液相比,MRT增加了近5倍。结论温度敏感原位凝胶传递系统可望成为一种新型的内耳局部给药系统,值得进一步开发研究。

关 键 词：温度敏感原位凝胶 地塞米松 缓释  泊洛沙姆407 耳聋

分 类 号：R943.43]