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鼓室注射地塞米松原位凝胶的体内分布及药动学研究
In vivo Distribution and Pharmacokinetics of Dexamethasone Sodium Phosphate Thermosensitive in situ Gel Following Intratympanic Injection
文献类型:期刊文章
机构地区:[1]四川大学华西药学院药剂学教研室,成都610041 [2]武警成都医院耳鼻咽喉科 [3]青岛大学附属烟台毓璜顶医院耳鼻咽喉科
年 份:2006
卷 号:37
期 号:3
起止页码:456-459
语 种:中文
收录情况:BDHX、BDHX2004、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊
摘 要:目的研究鼓室注射(intratympanicinjection,IT)地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶的体内分布特征,探讨载药凝胶经圆窗膜吸收的规律,为其临床应用提供理论依据。方法制备DSP温度敏感原位凝胶。建立在外淋巴(perilymph,PL)、脑脊液(cerebrospinalfluid,CSF)和血中DSP及地塞米松(Dex)的HPLC测定方法。经鼓室注射DSP凝胶,并与溶液剂相比较,测定药物的体内分布和在PL中的药代动力学参数。结果鼓室注射DSP原位凝胶,Dex在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射溶液的593.7倍;药物作用时间明显延长,同鼓室注射溶液相比,t1/2高28.6倍,MRT增加了近5倍。而且,当采用鼓室注射时,药物在体内其他部位分布甚少,在血和CSF中的浓度均远远低于PL。结论经鼓室给药的DSP原位凝胶对耳蜗具有明显的定位释药作用和缓释效果。
关 键 词:地塞米松 药动学 温度敏感原位凝胶 耳蜗 鼓室注射
分 类 号:R96]
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