文献类型：期刊文章

作　　者：陆鹏[1] 童强松[1] 姜凤超[2] 陈方敏[1] 郑丽端[3] 张胜民[4] 曾甫清[1] 董继华[5]

机构地区：[1]华中科技大学同济医学院附属协和医院泌尿外科,湖北武汉430022 [2]华中科技大学同济药学院药物化学系,湖北武汉430030 [3]华中科技大学同济医学院附属协和医院病理科,湖北武汉430022 [4]华中科技大学生命科学与技术学院,湖北武汉430073 [5]华中科技大学同济医学院附属协和医院中心实验室,湖北武汉430022

出　　处：《中国药理学通报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No30200284)

年　　份：2006

卷　　号：22

期　　号：3

起止页码：321-324

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2004、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的 制备姜黄素前体药物，使其在肿瘤细胞内高选择性活化，为进一步开展肿瘤靶向性化疗奠定基础。方法 以姜黄素分子结构为基础，化学合成N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素，红外光谱法进行鉴定；MTT比色分析法比较两种姜黄素前体药物作用6～24h后，人膀胱癌EJ细胞及肾小管上皮HKC细胞生长抑制的差异。结果 20～40μmol·L^-的N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素作用6～24h后，EJ细胞生长抑制率分别为6．71％～65．13％（P〈0．05）、10．96％～73．01％（P〈0．05），呈浓度、时间依赖性。与同浓度姜黄素比较，两种前体药物对HKC细胞生长的抑制作用均降低（P〈0．01）。结论 本研究成功的合成了两种姜黄素的前体药物，N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素；二者均能体外抑制人膀胱癌EJ细胞增殖，其对人肾小管上皮HKC细胞的抑制毒性作用低于姜黄素。

关 键 词：姜黄素 前体药物 肿瘤细胞

分 类 号：R282.71[中药学类] R284.1[中医学类]