文献类型：期刊文章

作　　者：盛荣[1] 林肖[1] 李静雅[2] 胡永洲[1]

机构地区：[1]浙江大学药学院浙大-巴黎高师药物化学联合实验室,浙江杭州310031 [2]国家新药筛选中心,上海201203

出　　处：《药学学报》

基　　金：浙江省自然科学基金重点资助项目(z303835);浙江省科技厅重点攻关项目(2005C23008)

年　　份：2006

卷　　号：41

期　　号：2

起止页码：115-120

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2004、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的设计、合成新型的AchE抑制剂。方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的E llm an方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的化合物8a^p,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证。初步体外AchE,BchE抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AchE活性,其中8h的IC50为50.0 nmol.L-1,与石杉碱甲相近(IC50=53.0 nmol.L-1);而所有化合物基本都无BchE抑制活性。结论该类衍生物具有较强的AchE抑制活性,有进一步研究的价值。

关 键 词：苯氧茚酮类衍生物  合成  AchE抑制活性  BchE抑制活性  

分 类 号：R916.41[药学类]