文献类型：期刊文章

作　　者：贺进田[1] 陶贤梅[1] 莫炜[1] 宋后燕[1]

机构地区：[1]复旦大学教育部分子医学重点实验室,上海200032

出　　处：《药学学报》

基　　金：NationalHigh-techResearchDevelopmentProgram(2001AA215291)

年　　份：2006

卷　　号：41

期　　号：1

起止页码：12-18

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2004、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的制备葡激酶突变体(K35R,DGR)的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)微球,使其在包封和释放过程中都能保持活性。方法使用复乳溶剂挥发法制备DGR的PLGA微球,研究了搅拌速度、PLGA浓度、内水相和外水相中的添加剂对蛋白包封率以及微球性质的影响,并进行了DGR微球的体外和体内释放试验。结果2%聚乙烯醇可以有效抑制超声乳化时DGR在水/二氯甲烷界面上的变性,将DGR的活性回收率从16%提高到几乎100%。在外水相中加入NaCl可以显著提高蛋白包封率,同时对微球的粒径分布和表面形态也产生了重要影响。DGR微球的体外释放呈现两个时相,15d释放大约DGR总活性的50%。DGR微球在体内持续释放5d。结论制备的PLGA微球,DGR包封率高,稳定性较好,是DGR的良好载药系统。

关 键 词：葡激酶 微球 聚乳酸-羟基乙酸 聚乙烯醇

分 类 号：R943.3]