文献类型：期刊文章

作　　者：何秋琴[1] 刘超美[1] 门秀峰[1] 赵靖霞[1]

机构地区：[1]第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：国家自然科学基金项目(30271542);全军医药卫生科研基金项目(01MA156)

年　　份：2005

卷　　号：15

期　　号：5

起止页码：262-265

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2011_2012、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR1、H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物。10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg.L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当。结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。

关 键 词：药物化学  化合物制备 化学合成  叔丁基 三唑 抗真菌活性

分 类 号：R914] R965[药学类]