文献类型：期刊文章

作　　者：金永生[1] 刘超美[1] 吴秋业[1] 姚斌[1] 戴阳[2] 张鲁榕[3] 沈晓兰[1]

机构地区：[1]第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433 [2]第二军医大学卫生勤务学系卫生勤务学教研室,上海200433 [3]美国乔治城大学Lombardi肿瘤研究中心

出　　处：《第二军医大学学报》

年　　份：2005

卷　　号：26

期　　号：2

起止页码：182-185

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2004、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2011_2012、EMBASE、IC、JST、PROQUEST、RCCSE、SCOPUS、UPD、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7 取代酰氧基5 羟基4’硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试。方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8 个目标化合物。结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5 羟基4’硝7 丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA MB 435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L。结论: 金雀异黄素的4’引入硝基,同时7 位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性。

关 键 词：异黄酮 金雀异黄素 化学合成 抗肿瘤药

分 类 号：R979.1]