文献类型：期刊文章

作　　者：盛春泉[1] 朱杰[1] 张万年[1] 宋云龙[1] 张珉[1] 季海涛[1] 余建鑫[1] 姚建忠[1] 杨松[1] 缪震元[1]

机构地区：[1]第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433

出　　处：《药学学报》

基　　金：国家"863"项目(2002AA233091);军队"十五"指令性课题(01l057);国家自然科学基金重点项目(30430750)

年　　份：2004

卷　　号：39

期　　号：12

起止页码：984-989

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2000、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的　寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法　根据靶酶活性位点的空间特征、各种力 场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类 化合物,并测定了体外抑菌活性。结果　体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真 菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯 甲酰基取代。结论　有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物VIII 1,4,5和IX 3 具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究。

关 键 词：三唑类 合成  抗真菌活性 构效关系

分 类 号：R914.5]