文献类型：期刊文章

作　　者：楚勇[1] 徐鸣夏[1] 吕丁[2]

机构地区：[1]四川大学华西药学院药物化学教研室 [2]四川抗菌素工业研究所,四川成都610051

出　　处：《药学学报》

年　　份：2004

卷　　号：39

期　　号：11

起止页码：904-909

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2000、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2011_2012、DOAJ、EMBASE、IC、IPA、JST、PUBMED、RCCSE、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的　设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选。方法　分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物 ,根据相关构效关系进行设计并合成 ;采用纸片琼脂扩散法和 96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性。结果　合成了 12个 1 三唑基 2 氟代苯基 3 取代氨基 2 丙醇类新化合物 (M )和 13个 2 取代苯基 5 三唑甲基 5 氟代苯基 N 取代恶唑烷类新化合物 (A) ,用MS ,1 HNMR确证结构。大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性 ,其中A10 ,A12 ,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑 ,且对酵母菌亦显示一定抑制作用。结论　化合物A10 ,A12 ,A13值得进一步研究。

关 键 词：三唑 氟代苯基  取代丙醇  取代恶唑烷  抗真菌 合成  活性

分 类 号：R916.2[药学类]