文献类型：会议

作　　者：赵临襄 程卯生

作者单位：沈阳药科大学科研处 沈阳药科大学

会议文献：第四届国际精细化工原料及中间体市场研讨会暨2004年全国精细化工原料及中间体行业协作组年会论文集

会议名称：第四届国际精细化工原料及中间体市场研讨会暨2004年全国精细化工原料及中间体行业协作组年会

会议日期：20040527

会议地点：南京

主办单位：中国化工信息中心

出版日期：20040527

语　　种：中文

摘　　要：20世纪80年代末出现的H+/K+-ATP酶抑制剂又名质子泵抑制剂(protonpump inhibitor，PPI)，具有比H2-受体拮抗剂更强的抑制胃酸分泌作用，对溃疡的治愈率更高，速度更快。质子泵抑制剂主要有ATP-拮抗剂和K+-拮抗剂两类，ATP-拮抗剂为不可逆PPI，而K+-拮抗剂为可逆PPI。现有5个不可逆PPI上市，它们是奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷贝拉唑(rabeprazole)和依索拉唑(esomeprazole)，均为苯并咪唑.取代吡啶结构。本文以奥美拉唑和泮托拉唑为例，介绍了5-取代-1H-苯并咪唑-2-硫醇(1)与2-氯甲基-3,4,5-三取代吡啶盐酸盐(2)缩合，形成硫醚键，再经氧化反应生成亚磺酞基，得到目标物的过程。

关 键 词：新药研究 精细化工 酶抑制剂 中间体 氧化反应  

分 类 号：TQ460.4[化工与制药类]