文献类型：会议

作　　者：刘鹰翔 马玉卓 周玉平 梅文杰 计志忠

作者单位：广东药学院药物化学系,广州,510006 沈阳药科大学,沈阳,110015

会议文献：2005年全国药物化学会议论文集

会议名称：2005年全国药物化学会议

会议日期：20050100

会议地点：郑州

主办单位：中国药学会

出版日期：20050100

语　　种：中文

摘　　要：目的:合成环氧合酶-2抑制剂罗非考昔. 方法:采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水三氯化铝催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30﹪H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经'一勺烩'成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化. 结果:采用本工艺制得了罗非考昔,总收率可达55﹪. 结论:本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产.

关 键 词：环氧合酶-2抑制剂 罗非考昔 非甾体抗炎药 抗炎镇痛药

分 类 号：R914.5] R971.1[药学类]