文献类型：会议

作　　者：王小珍 郑碧远 黄剑东

作者单位：福州大学化学学院药物化学与制药工程研究所

会议文献：Abstract of the First Asian Conference on Porphyrins, Phthalocyanines, and Related Materials (ACPP-1) & The Sixth National Conference on Porphyrins, Phthalocyanines, and Related Materials (NCPP-6)

会议日期：20190823

会议地点：中国北京

出版日期：20190800

语　　种：中文

摘　　要：光动力疗法（PDT）因具有适应范围广、副作用小、靶向性强、重复应用不会产生耐药性等优点,近年来引起人们的广泛关注。硅（Ⅳ）酞菁（SiPc）作为第二代光敏剂,除了具有普通酞菁的理想性质之外,由于自身轴向空间效应,SiPc更显示出较少的聚集行为。将生物分子引入酞菁轴向位置,不仅能改善生物相容性和肿瘤靶向性,同时还可以有效降低酞菁的内在聚集倾向。为了开发具有肿瘤靶向性的高效抗癌光敏剂,我们设计并合成了一系列生物分子轴向修饰的SiPc,同时进行光物理、光化学性质及体外和在体抗癌活性研究。如:通过在SiPc的轴向位置引入两个含金刚烷的取代基抑制这些化合物的自聚集并提高其生物相容性和光稳定性;1-酪氨酸衍生物轴向修饰的SiPc可提高细胞摄取并显示出更强的光细胞毒性;腺苷、嘌呤和鸟苷衍生物轴向取代的SiPc主要通过细胞凋亡诱导HepG2细胞死亡,显示出极高的光细胞毒性。此外,我们将SiPc与环状RGD（cRGD）通过乙二醇链结合而制备SiPc-cRGD结合物,结果显示SiPc-cRGD结合物6b主要通过整合素介导的内吞作用内化具有更高的细胞摄取和ROS产生的效率,体内研究表明SiPc-cRGD结合物6b主要在肿瘤部位富集并显示出显着的PDT抗肿瘤效应,一次PDT治疗,对肿瘤的生长抑制作用就可达75%以上。

关 键 词：硅(Ⅳ)酞菁  生物分子 光动力疗法

分 类 号：O439] R730.5]