文献类型：会议

作　　者：张志超 李祥乾 宋婷 常希龙

作者单位：[1]大连理工大学化工与环境生命学部化学学院 [2]大连理工大学化工与环境生命学部生命科学与技术学院

会议文献：2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集

会议名称：2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

会议日期：20111117

会议地点：中国广东广州

主办单位：中国药学会

出版日期：20111117

学会名称：中国药学会

语　　种：中文

摘　　要：我们课题组研究发现的小分子3-硫吗啉基-8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈(S1,MW:331),已经从功能和结构两方面都证明是一个Bcl-2/Mcl-1蛋白双抑制剂,而且是纯粹的BH3mimetic,单纯通过占据两个蛋白的hotspot:BH3沟槽发挥体内诱导肿瘤细胞凋亡的作用。在解析了S1与BH3沟槽结合的分子基础的前提下,我们通过Fragment-based药物分子设

关 键 词：Mcl-1/Bcl-2抑制剂  BH3mimetics  Fragment-based药物设计  

分 类 号：R914]