文献类型：会议

作　　者：李会 薛亚南 刘爽 李建成 沈建忠

作者单位：中国农业大学动物医学院国家兽药安全评价中心

会议文献：中国毒理学会兽医毒理学与饲料毒理学学术讨论会暨兽医毒理专业委员会第4次全国代表大会会议论文集

会议名称：中国毒理学会兽医毒理学与饲料毒理学学术讨论会暨兽医毒理专业委员会第4次全国代表大会会议

会议日期：20120901

会议地点：中国北京

主办单位：中国毒理学会

出版日期：20120900

学会名称：中国毒理学会

语　　种：中文

摘　　要：【目的】本文研究了复方阿莫西林乳房注入剂（Compound Amoxicillin Intramammary Infusion,CAIMM）在健康奶牛奶中的药代动力学特征。【方法】CAIMM为本实验室新研制的复方制剂,每3g处方含200 mg阿莫西林（AMX）、50 mg舒巴坦（SUL）和10 mg泼尼松龙（PSL）。CAIMM按临床推荐剂量（每个乳区给药3 g,每次间隔12小时,连续给药3次）给药后采集健康奶牛（n=6）灌注乳房牛奶。进一步考察了CAIMM与速诺LC在奶牛奶中的药代动力学差异。速诺LC为美国辉瑞公司研发的用于治疗奶牛临床型乳房炎的复方制剂,主要成分为每3 g组方含AMX（200mg）、克拉维酸（CLAV 50 mg）、PSL（10 mg）,采用与CAIMM相同的给药方案。牛奶中AMX、SUL、PSL和CLAV浓度采用超高效液相色谱-串联质谱法（UPLC-MS/MS）测定。采用药代动力学软件WinNonLin 6.1进行计算药代动力学参数。β-内酰胺酶抗菌药物为时间依赖性药物,其临床疗效采用药物有效浓度高于MIC的时间进行评价（t>MIC）。【结果】试验结果显示,CAIMM三种主要药物成分AMX、SUL和PSL在乳区内可维持较高浓度。与速诺LC相比,两者具有相似的药代动力学特征,各药代动力学参数之间无显著性差异（P>0.05）。AMX/SUL（4:1）对葡萄球菌属、链球菌属和大肠杆菌的MIC分别为0.5、0.25和2μg/mL。PK/PD研究显示CAIMM中AMX较速诺LC持续有效时间较长（分别为4.63±0.82 h、3.77±0.62 h）,t>MIC分别为45±5.10 h、36±2.42 h。【结论】CAIMM按临床推荐剂量灌注乳房,主要药物成分AMX与SUL在奶牛奶中的药代动力学参数与体外抑菌浓度的结合研究显示,两者具有相似的体内药效。

关 键 词：复方阿莫西林乳房注入剂  速诺LC  药代动力学 奶牛

分 类 号：S858.23]