文献类型：会议

作　　者：李泽慧 安超 胡凯文 周科华 段惠惠 唐民科

作者单位：[1] 北京中医药大学中药学院中药药理系 [2] 北京中医药大学东方医院肿瘤科 [3] Department of Physical Therapy,Daemen College

基　　金：supported by NationalScience and Technology Mega-project of China(2009ZX09103-346)~~

会议文献：2013年（第三届）中国药物毒理学年会暨药物非临床安全性评价研究论坛论文摘要

会议名称：2013年（第三届）中国药物毒理学年会暨药物非临床安全性评价研究论坛

会议日期：20130716

会议地点：中国江苏苏州

主办单位：中国药理学会药物毒理专业委员会;中国药学会药物安全评价研究专业委员会;中国毒理学会药物毒理与安全性评价专业委员会;中国毒理学会生殖毒理专业委员会;中国毒理学会遗传毒理专业委员会;中国毒理学会毒理研究质量保证专业委员会

出版单位：中国药理学与毒理学杂志编辑部(EditorialOf...

出版日期：20130600

学会名称：中国毒理学会

语　　种：中文

摘　　要：目的研究浙贝母总生物碱(TAF)对人肺腺癌A549/顺铂(DDP)细胞DDP耐药性的逆转作用。方法①离体实验:采用MTT法观察TAF(12.5～200 mg·L)对A549和A549/DDP细胞的毒性作用;采用MTT法检测TAF 9 mg·L对A549/DDP细胞耐药的逆转作用,同时设环孢菌素A(Cys A)1 mg·L和汉防己甲素(Tet)1 mg·L为阳性对照;实时荧光定量PCR检测A549/DDP细胞多药耐药基因1(MDR1)mRNA相对表达;Western蛋白免疫印迹法检测A549/DDP细胞P-糖蛋白(P-gP)相对表达。②在体实验:制备BALB/c裸鼠A549/DDP移植瘤模型,随机分为模型对照、DDP 5 mg·kg、TAF2 mg·kg、DDP 5 mg·kg+TAF 0.5,1和2 mg·kg联用组,每两天ip给予DDP,每天ig给予TAF,持续13 d,检测移植瘤体积和质量的变化。结果 TAF作用72 h抑制A549和A549/DDP细胞存活的IC值分别为141±5和(298±22)mg·L;IC值分别为15.3±1.9和(9.0±1.2)mg·L。DDP 0.01～100 mg·L与TAF 9 mg·L合用后,DDP抑制A549/DDP细胞存活的IC值由(14.06±3.72)mg·L降至(0.79±0.14)mg·L,抑制A549细胞存活的IC值无明显变化;TAF对A549/DDP细胞DDP耐药性的逆转倍数为17.80倍,高于Cys A(10.16倍)和Tet(14.05倍)。TAF可明显降低A549/DDP细胞MDR1 mRNA及P-gP相对表达(P<0.01)。DDP 5 mg·kg体内抑瘤率为49.9%,与TAF 2 mg·kg合用后抑瘤率增至67.4%(P<0.01)。结论 TAF在体内外均可逆转A549/DDP细胞对DDP的耐药性,可降低MDR1 mRNA和P-gP蛋白表达。

关 键 词：总生物碱 浙贝母  多药耐药性 P-糖蛋白

分 类 号：R734.2]