文献类型：会议

作　　者：乔俊飞 连振凯 蒋臣臣 黄思佳 马蓉蓉 张志勇 关金涛

作者单位：武汉轻工大学化学与环境工程学院应用化学系

基　　金：湖北省教育厅科学研究计划(Q20191604);武汉轻工大学科研项目资助(2019y09);环境化学与生态毒理学国家重点实验室开放基金(KF2018-08)等项目的资助和大力支持

会议文献：第十一届全国化学生物学学术会议论文摘要（第三卷）

会议名称：第十一届全国化学生物学学术会议

会议日期：20191118

会议地点：中国广东广州

出版日期：20191100

学会名称：中国化学会

语　　种：中文

摘　　要：研究表明许多慢性炎症中存在组成型激活的NF-κB,抑制NF-κB能减少炎症因子的分泌能够达到抗炎的效果。目前,基于NF-κB信号通路已经成为抗炎药物开发的新靶点。Yin课题组报道了一种新型的小分子NF-κB抑制剂,其具有良好的抗炎和抗肿瘤活性。基于此,我们拟采用生物电子等排体原理将噻唑环替换为硒唑环,并应用我们先前开发的硒唑合成方法设计、合成了20种硒唑衍生物。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型对其体外抗炎活性进行了初步测试。结果表明,化合物3d和3e能有效抑制炎症因子NO的生成。进一步的抗炎机制与动物实验正在进行中。该研究可以为新型抗炎药物的设计与开发提供新思路。

关 键 词：硒唑  NF-KB 抑制剂 抗炎

分 类 号：R914]