文献类型：成果

完成单位：中国人民解放军传染病研究所 北京中医药大学

项目年度编号：0700440043

公布年份：2006

应用行业：医学研究与试验发展; 化学药品制剂制造

联系单位：中国人民解放军传染病研究所

语　　种：中文

成果简介：针对乙型病毒性肝炎有效防治的药物问题，该课题采用现代提取分离技术、靶向微球的制备技术和药理学研究技术，对中国水产养殖过程的副产物柄海鞘中提取分离所得化合物海鞘醇进行了较为系统的临床前药学及药理学研究，并取得了重要进展。该课题于2001年正式启动，于2003年获得滚动支持，并于2005年11月通过了科技部组织的课题验收。乙型病毒性肝炎(HBV)是中国常见的传染病，发病率高，在中国可达10％，每年约有100余万人死于HBV感染，80％的肝细胞肝癌由HBV引起。迄今为止尚无特异有效的治疗手段。临床上以干扰素、Lamivudine为主要治疗药物，该药物停药后易反跳，且治疗费用昂贵，预后差，不能有效防止HBV的迅速发展。海鞘醇是以抗病毒生物活性测定为导向，从水产养殖过程的副产物柄海鞘中分离得到的抗病毒先导化合物。在国家863课题的资助下，按照《新药(西药)临床前研究指导原则汇编》的要求已完成了主要的临床前药学、生物学研究内容。结果发现，海鞘醇结构新颖、制备工艺稳定、质量可控，其微球制剂单次给药可维持有效浓度7d，体外对乙肝e抗原抑制率可达90％以上，鸭乙肝模型中对DHBV抑制率达30％以上。初步作用机制探讨发现，可抑制细胞内HBV-DNA的复制，高剂量可选择性杀伤感染HBV的肿瘤细胞，是一个作用机制独特的新型抗HBV防治药物。该课题在国内发表论著2篇；申请发明专利2项，获得发明专利授权1项；共培养博士后1名，博士生1名，硕士生3名。

关 键 词：乙型肝炎 海鞘醇  抗病毒药物 药理学

分 类 号：R96]