文献类型：成果

完成单位：四川协力制药有限公司

项目年度编号：0900850306

公布年份：2008

登 记 号：9512007Y0546

应用行业：化学药品制剂制造

联系单位：四川协力制药有限公司

语　　种：中文

成果简介：该项目以喜树碱为原料，以自主开发的“乙基化-氢化-氧化-酰化”代替常见的“光照法”生产盐酸伊立替康，目标产品总收率达到30%以上；采用重结晶代替柱层析法，降低了生产成本，有利于工业化生产，产品质量符合日本伊立替康原研公司的质量标准。该项目工艺先进，流程合理，产品质量稳定。盐酸伊立替康是治疗癌症的高效、安全药物，具有广阔的国内外市场前景，中国喜树原料植物资源丰富，产业化前景广阔。该技术申请了国家发明专利(专利号：200610021641.0)，拥有自主知识产权。其先进性在于：(1)提高了反应转化率：采用该技术生产的盐酸伊立替康，大幅提高了反应转化率，总收率30%以上，高于国内外广泛采用的“光照法”近1倍；(2)提高了产品质量：日该标准对盐酸伊立替康有很高的质量要求，项目产品符合日本伊立替康原研公司的质量标准要求；(3)提高了产品的安全性：产品中单个相关杂质达到ICH规定的小于0.1%；(4)实现了清洁生产：生产过程中对有机溶剂回收和废渣综合利用，实现“三废”达标排放。(5)该工艺操作简单，成本低。该项目在中试阶段取得的“乙基化-氢化-氧化-酰化”关键技术，具有科学性、先进性和创新性，居国内同类研究领先水平。中国肿瘤引起的死亡率在所有病因中居第1位，且发病率呈上升趋势。其中肺癌、肠癌的发病率较高。盐酸伊立替康由日本伊立多公司研制开发，是治疗晚期大肠癌的特效药物，对5-氟尿嘧啶产生耐药性的病例仍然有效；同时对小细胞和非小细胞肺癌及宫颈癌和卵巢癌亦有疗效。该药已获得美国FDA和欧盟的共同批准，在全球100多个国家上市。它是美国FDA40多年来继5-氟尿嘧啶(5-FU)以来，唯一批准用于晚期大肠癌一线治疗的化疗药。市场潜力巨大。随着国际市场高标准的�

关 键 词：盐酸伊立替康 合成工艺 癌症治疗 药物

分 类 号：R97] TQ46[药学类]