文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200610093249.7

申 请 日：20060623

发 明 人：汪海 杨永林 金俊华

申 请 人：北京恩华医药研究院

申请人地址：100039 北京市海淀区永定路88号长银大厦11A01室

公 开 日：20071226

公 开 号：CN101092405A

代 理 人：李华英

代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

语　　种：中文

摘　　要：本发明涉及苯并噻二嗪类化合物及其制备方法，含有这些化合物的组合物以及这些化合物作为K<Sub>ATP</Sub>通道调节剂在疾病治疗中的用途，例如用于治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系、胃肠系统及内分泌系统疾病。

主 权 项：1、通式I所示的苯并噻二嗪类化合物或其药学上可接受的盐 式中3位与4位之间为单键或双键；R₁为在5，6，7，8位任意位置上的取代基，选自氢、卤素(包括F、Cl、Br、I)、C_1-12烷基、C_3-6环烷基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、硝基、氨基、腈基、腈基甲基、全卤代烷基(例如全卤代甲基和乙基，特别是全氯代甲基和乙基)、C_1-6单烷基-或二烷基氨基、氨基磺酰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基羰基氨基、芳硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、C_1-6烷氧羰基、C_1-6烷氧羰基C_1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰甲基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基羰基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基羰基氨基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基硫代羰基氨基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基磺酰基、羧基、羧基C_1-6烷基、C_1-6酰基、芳基、芳烷基、芳氧基；R₂选自氢、碱金属离子、C_1-12烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基氨基C_1-6烷基、C_1-6烷氧羰基C_1-6烷基、氨基甲酰甲基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基羰基C_1-6烷基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基羰基氨基C_1-6烷基、C_1-6单烷基-或二烷基氨基硫代羰基氨基C_1-6烷基、羧基C_1-6烷基、芳基、芳烷基、芳氧烷基；以上所述芳基、芳硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳烷

关 键 词：化合物  内分泌系统疾病 中枢神经系统 苯并噻二嗪  通道调节剂  心血管系统 疾病治疗 胃肠系统 制备方法  组合物  肺系

IPC专利分类号：C07D285/24(20060101);A61K31/549(20060101);A61P9/00(20060101);A61P9/12(20060101);A61P9/08(20060101);A61P25/00(20060101);A61P1/00(20060101);A61P11/00(20060101);A61P13/00(20060101)