文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200710067338.9

申 请 日：20070214

发 明 人：章鹏飞 顾海宁 张习坤 汪劲松 李小玲

申 请 人：杭州师范学院 浙江大学 杭州广林生物医药有限公司 浙江京新药业股份有限公司

申请人地址：310036 浙江省杭州市下沙高教园区学林街

公 开 日：20110330

公 开 号：CN101020647B

代 理 人：黄美娟;王兵

代理机构：33201 杭州天正专利事务所有限公司

语　　种：中文

摘　　要：本发明提供了一种β-环丙胺基丙烯酸(酯)的合成方法，所述方法如下：(1)在有机溶剂1中，式(IV)所示的甲酸(酯)与式(v)所示的乙酸(酯)，在碱金属或碱金属氢化物存在下，进行羟醛缩合反应生成式(II)所示的碱金属盐；(2)步骤(1)所得碱金属盐与铵盐在有机溶剂2中，进行胺取代及消除反应得到式(I)所示的β-环丙胺基丙烯酸(酯)；本发明所述β-环丙胺基丙烯酸(酯)的合成方法反应简单，操作方便；采用廉价易得的甲酸(酯)与乙酸(酯)作为原料，避免使用昂贵的丙炔酸(酯)，降低了成本；(3)避免使用重金属铬，减少了污染物的排放。<Image file="200710067338.9_AB_0.GIF" he="55" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" wi="434"/>

主 权 项：1.一种式(I)所示的β-环丙胺基丙烯酸酯的合成方法，其特征在于所述方法如下：(1)在有机溶剂1中，式(IV)所示的甲酸酯与式(V)所示的乙酸酯，在钠存在下，于20～30℃下进行羟醛缩合反应生成式(II)所示的钠盐；所述钠、甲酸酯、乙酸酯、有机溶剂1的物质的量之比为1∶1.2～1.8∶1～1.3∶3～6；(2)步骤(1)所得钠盐与式(III)所示的铵盐在有机溶剂2中，于60～180℃下反应1～8小时，得到式(I)所示的β-环丙胺基丙烯酸酯；所述钠盐、铵盐、有机溶剂2的物质的量之比为1∶1～1.3∶4～8； 式(I)、(II)、(III)、(IV)中：R₁、R₂各自独立为1～4个碳原子的烷基；X为无机酸的阴离子，所述无机酸为H₂SO₄；Me为Na；有机溶剂1为下列之一：①乙醚、②异丙醚；有机溶剂2为下列之一：①石油醚、②异丙醚、③乙酸乙酯、④苯。

关 键 词：丙烯酸 环丙胺 乙酸  碱金属盐 有机溶剂  甲酸  碱金属 碱金属氢化物  消除反应  重金属铬  羟醛缩合 丙炔酸  铵盐 污染物  廉价  排放  

IPC专利分类号：C07C227/16(20060101);C07C229/30(20060101)