文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200710020332.6

申 请 日：20070214

发 明 人：陈再新 陶锋 夏正君 马绍明

申 请 人：常州亚邦制药有限公司 常州市亚邦医药研究所有限公司

申请人地址：213200 江苏省金坛市良常东路6号

公 开 日：20080820

公 开 号：CN101245064A

语　　种：中文

摘　　要：本发明涉及一种广谱抗菌素盐酸小檗碱的制备方法。该方法是以2，3－二甲氧基苯甲醇和胡椒乙胺为原料，经过烷基化、氯甲基化、氰化、醇解、缩合和环合六步反应来制备盐酸小檗碱。该合成工艺原料易得、收率高、成本低，适合工业化生产。

主 权 项：1. 本发明涉及一种广谱抗菌素盐酸小檗碱的制备方法。该方法是以2，3-二甲氧基苯甲醇和胡椒乙胺为原料，经过烷基化、氯甲基化、氰化、醇解、缩合和环合六步反应来制备盐酸小檗碱。该合成工艺原料易得、收率高、成本低，适合工业化生产。具体步骤如下：(1)2，3-二甲氧基苯甲醇经烷基化反应得到1-(烷氧甲基)-2，3-二甲氧基苯；(2)1-(烷氧甲基)-2，3-二甲氧基苯经氯甲基化反应得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基氯化苄；(3)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基氯化苄经氰化反应得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙腈；(4)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙腈经醇解得到2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙酸酯；(5)2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯乙酸酯与胡椒乙胺缩合得到N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺；(6)N-胡椒乙基-2-(烷氧甲基)-3，4-二甲氧基苯甲酰胺经环合反应得到盐酸小檗碱。

关 键 词：甲氧基苯甲醇  广谱抗菌素 盐酸小檗碱 合成工艺  胡椒乙胺  制备方法  制备盐酸  氯甲基 小檗碱 氰化 醇解 收率  缩合  工业化  

IPC专利分类号：C07D455/03(20060101)