文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200810020490.6

申 请 日：20080310

发 明 人：阎家麒 高荣 谢建平

申 请 人：泰州市今朝伟业精细化工有限公司

申请人地址：225327 江苏省泰州市高港区高永工业园区兴园路19号

公 开 日：20080806

公 开 号：CN101235016A

语　　种：中文

摘　　要：一种合成减肥药物利莫那班的新方法。对氯苯丙酮用溴化氢溴化反应得到溴酮，再用乙酰乙酸乙酯的阴离子(NaH)处理，得到乙酰乙酯的衍生物。该衍生物的钠盐用1当量2，4－氯化二氯重氮溶液处理后水解，得到吡唑羧酸。吡唑羧酸在DMF存在下与草酰氯反应，生成其酸氯，然后用水合肼和1，5－二溴戊烷处理，得到标的产物利莫那班。

主 权 项：1、一种减肥新药利莫那班：N-(哌啶基)-5-(4-氯苯基)-1-2，4-二氯苯基)-4-甲基-1氢-吡唑-3-酰胺的制备方法。该方法包括：由对氯苯丙酮(2)与氢溴酸/乙酸反应合成溴酮(3)。溴酮(3)用NaH/THF、乙酰乙酸乙酯的阴离子处理，得到乙酰乙酯衍生物(4)。乙酰乙酯衍生物(4)在乙醇中用钠处理为钠盐，再与1当量2，4-氯化重氮溶液反应，然后经NaOH水解，得到吡唑羧酸(5)。吡唑羧酸(5)在DMF存在下，用草酰氯进行酸氯化，然后于室温用水合肼和1，5-二溴戊烷处理，得到产物利莫那班(1)。

关 键 词：吡唑  羧酸  减肥药物 氯苯丙酮  溶液处理  乙酸乙酯  用水合肼  阴离子  溴化氢 溴戊烷  草酰  钠盐  水解  酸氯  溴化 溴酮  

IPC专利分类号：C07D231/14(20060101);A61P3/04(20060101);A61P25/34(20060101)