文献类型：专利

专利类型：发明专利

是否失效：否

是否授权：否

申 请 号：CN200810020491.0

申 请 日：20080310

发 明 人：阎家麒 高荣 谢建平

申 请 人：泰州市今朝伟业精细化工有限公司

申请人地址：225327 江苏省泰州市高港区高永工业园区兴园路19号

公 开 日：20080813

公 开 号：CN101239983A

语　　种：中文

摘　　要：起始原料6－溴异香草醛与酪胺在甲醇中用NaBH<Sub>4</Sub>催化缩合得到乙胺化合物。乙胺化合物的甲酰化反应中，采用等量甲酸和甲醛，在温度90℃－110℃，8h，得到甲酰化合物。甲酰化合物经氧化、环合得到外消旋溴那维定。在：NaCO<Sub>2</Sub>H、PPh<Sub>3</Sub>、Pd(OAc)<Sub>2</Sub>催化下进行还原反应，得到消旋那维。采用接种晶体的方法，由消旋那维定转化(－)－那维定。(－)－那维定用手性试剂(－)－N－甲基麻黄素还原不饱和酮，获得光学活性的醇，得到(－)－加兰他敏。

主 权 项：1、一种(-)-氢溴酸加兰他敏的合成方法，其特征在于该方法是：以6-溴异香草醛和酪胺为起始原料，两者先缩合还原，然后甲酰化、氧化偶合制得那维定衍生物，经还原得到消旋那维定，消旋那维定用少量(-)-那维定进行手性诱导，生成(-)-那维定，再用手性试剂(-)-N-甲基麻黄素还原不饱和酮，可以以较高的ee值获得光学活性(-)-加兰他敏。

关 键 词：化合物  甲酰  乙胺  甲基麻黄素  不饱和酮 催化缩合 光学活性  还原反应  加兰他敏 起始原料  手性试剂 甲酰化  外消旋  香草醛  甲醇  甲酸  酪胺 溴异  催化 甲醛  还原  接种  转化  

IPC专利分类号：C07D491/06(20060101);C07B53/00(20060101);A61P25/28(20060101)